Synthese und biologische Bewertung von 1,2,3,4-Tetrahydropyrimidin-2-thionen

Die Pyrimidineinheit ist einer der am weitesten verbreiteten Heterozyklen in biologisch vorkommenden Verbindungen wie Nukleins?urekomponenten (Uracil, Thymin und Cytosin) und Vitamin B1. Aufgrund seines pr?biotischen Charakters f?r lebende Zellen in der biologischen Vielfalt ist er ein h?chst privilegiertes Motiv f?r die Entwicklung von Molek?len von biologischem und pharmazeutischem Interesse. Die vorliegende Arbeit befasst sich mit der Erforschung der chemischen und medizinischen Vielfalt von Pyrimidinen, die den Weg f?r eine lang erwartete Entdeckung in der therapeutischen Medizin f?r das zuk?nftige Design von Medikamenten ebnen k?nnte. 1) Effiziente Mehrkomponenten-Eintopfsynthese von 1) Methyl-6-methyl-4-phenyl-2-thioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydro pyrimidine 2) 5-Acetyl-1, 2, 3, 4-Tetrahydro pyrimidine-2-thiones. 3) Synthese und Bioaktivit?t der Derivate von 1-(4-(Heteroaryl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-yl)ethanon. Die Synthese basiert auf der Reaktion von leicht verf?gbaren substituierten Arylaldehyden, Ethylacetoacetat, Acetylaceton und Thioharnstoff, gefolgt von einer Methansulfons?ure-katalysierten Dehydratisierung. Die Produkte werden in guter Ausbeute unter milden, l?sungsmittelfreien katalysierten Bedingungen erhalten.